本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html, E# h9 @+ W% r8 ?9 b
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
: h* N1 y+ W& [* B; c8 u% _靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 ^0 B4 r7 _2 e8 v) w; @
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
3 `2 J" L/ p g体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
|: B8 l: K i* q2 E# K& W* j; |! K体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]& I" k# q# N6 k0 {: _
特征
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% c6 |, }* `. U$ I. C0 E. U最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
) u. C6 L" I6 c9 w3 Z4 C/ Y. b2 e6 t. Z- m7 J! w/ G7 ^1 N
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 @& b) g. m- S1 u+ A: O# N7 x
2013年12-24日: F( v" n7 ^) z$ g
老马(925951365) 11:23:42
, w' W4 }$ N) M 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床- V# k! m2 n$ F3 ?& f5 C: i
老马(925951365) 11:38:19
+ u4 }, [" m5 x- ]" yEMT是靶向药和化疗药的耐药机制6 g, H+ Q# I4 P
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 p/ h' N+ h- C' U ~/ b, a& E
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) K. D- v1 I/ d- T1 J L
等明年,大家就可以联BIBF1120了
1 A: z3 c4 J' d, T7 G: t4 t: K老马(925951365) 11:57:30
0 e) P; q! \% d* f) ]: g10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. [9 Y$ J1 K6 s0 Q
老马(925951365) 11:59:08
/ f3 O8 Q' d5 w$ g8 U& BBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
+ Q+ E7 p# J2 }$ P. T3 S; dBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大1 Q! B$ H) Y ?2 l& w$ J
这药副作用不大,每天150mg*2
; B/ {( I4 z* |/ W/ v' p晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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