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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5563 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。; W9 c3 }7 |9 D/ Y0 P$ q0 `, _
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态; ~, U* C, Z$ ]' @
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
4 W1 s- }0 @5 _( g! H3 E阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
: H* g, B7 M+ {: C, P- N氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
6 W" G" S' X: n) }" a普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床6 D* k, M4 l) i# m) X% K0 f
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床' ^  Q" U& X  U7 d  x4 F
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
' t, b; v8 R/ `$ r, [  X索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
8 ?; u5 O0 K% \3 D! c4 F  F海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
% B4 X0 w% U6 S3 l* S呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
* B  A2 ?/ O; `4 n$ I4 I西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
$ _# f6 D; T1 z3 _+ h/ `安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床. A9 L1 ]1 T3 ^$ e$ U
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
5 x# c! A& E- t, N. a西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床- r, x2 ?7 W& w; E# E+ f
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
" r! v4 m! |' @0 |) Q! z$ _CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床* G* h& B5 ^+ k  ^6 l* t$ B% p. Y
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床5 c9 m0 Z6 R" H+ \3 C
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床% U! G1 t- }" q9 P) |0 ^" h  ?
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床7 p( Q5 ^/ n! f0 G0 @
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
  K1 }9 I( V3 R+ a麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
% m9 j1 b: b& P4 [; y! x噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床% M# {. R* X. F
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
- B1 s7 P3 K* z  B$ aHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床: A1 j3 x" k+ s0 _) E* i
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床5 v. u, _) V' I5 f# Q' w" i9 d
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
* S7 o: M, g- S' F$ ~$ z沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床" R) v2 i0 \& e5 e- H- Q6 I
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床' z  D  ]& W# |
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
2 k1 D/ V* C# n$ I9 z西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床# C4 s/ Z7 B; W( Q
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
/ R: C8 b! f" M  N2 c# T艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了/ S+ j. D4 E: a
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12
0 u' \$ S, r- D4 s! Z  P4 U2 u小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
4 P. k* m6 j& B4 ~: n
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
累计签到:4 天
连续签到:2 天
[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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